Inhibitory SGLT2 (4. část) – lékové interakce gliflozinů
Suchopár J. Inhibitory SGLT2 (4. část) – lékové interakce gliflozinů. Remedia 2022; 32: 405–408.
Inhibitory SGLT2 (glifloziny) se v organismu metabolizují prakticky jen glukuronidací a jen minimálně oxidativní cestou. Současně jsou některé glifloziny substráty transportních systémů P‑glykoproteinu, BCRP a MRP‑2. Z těchto vlastností gliflozinů se odvozují jejich farmakokinetické lékové interakce. Z mechanismu účinku gliflozinů vyplývá, že zvyšují exkreci glukózy a natria močí, čímž zvyšují také exkreci vody. Kombinace gliflozinů s diuretiky působí synergicky na natriurézu a může vyvolat hypotenzi a dehydrataci. Kombinace gliflozinů s inzulinem nebo inzulinovými sekretagogy pak může zvýšit riziko vzniku hypoglykemických příhod. Glifloziny naproti tomu prakticky neovlivňují osud jiných léků v organismu a mají jen omezené množství klinicky relevantních lékových interakcí. Ke klinicky nejvýznamnějším patří indukce glukuronidace gliflozinů, synergický efekt při souběžném podávání diuretik a vliv gliflozinů na exkreci solí lithia.
Summary:
Suchopar J. SGLT2 inhibitors (part 4) – drug interactions of gliflozins. Remedia 2022; 32: 405–408.
SGLT2 inhibitors (gliflozins) are metabolized in the body practically mainly by glucuronidation and only minimally by the oxidative route. At the same time, some gliflozins are substrates of the P‑glycoprotein, BCRP and MRP‑2 transport systems. These properties of gliflozins indicate their pharmacokinetic drug interactions. The mechanism of action of gliflozins suggests that they increase glucose and sodium excretion in the urine, thereby also increasing water excretion. The combination of gliflozins with diuretics acts synergistically on sodium excretion and may cause hypotension and dehydration. Combining gliflozins with insulin or secretagogues may increase the risk of hypoglycemic episodes. Gliflozins, on the other hand, have virtually no effect on the fate of other drugs. Gliflozins have only a limited number of clinically relevant drug interactions, the most clinically important being the induction of gliflozin glucuronidation, the synergistic effect of co‑administered diuretics and the effect of gliflozins on lithium salt excretion.
Key words: gliflozins, SGLT2, drug interactions, UDP‑glucuronosyltransferase, UGT1A9, fenamates, rifampin, lithium, diuretics, ACE inhibitors.
Objednejte si předplatné, pokud si chcete přečíst celý článek
Informace pro čtenáře: Poslední ročník časopisu je vždy přístupný pouze pro předplatitele (6 čísel tištěného dvouměsíčníku + internetové verze všech vydání), starší ročníky jsou k dispozici zdarma. Pokud máte předplacené tištěné vydání, po registraci automaticky získáváte elektronický přístup zdarma. Registrovat se můžete zde.